1. 研究目的与意义
本篇论文致力于研究溴代苯酚Suzuki偶联反应的优化，首先用经典的催化体系在原料邻溴苯酚和N-叔丁氧羰基-1,2,5,6-四氢吡啶-4-硼酸频哪醇酯中进行反应,每隔一段时间取样，通过高效液相色谱实时监控,准确得出产物叔丁基4-（2-羟苯基）-3,6-二氢吡啶-1（2H）-羧酸酯的峰值和未反应原料的峰值，实时得出反应的进行程度及产物的含量，然后对于最优的催化体系，通过调节催化剂的用量，碱性浓度的强弱，溶剂量的大小等因素，再经高效液相实时记录分析并推断出该反应所需的最优条件，必要情况下可加大原料用量，使用所得最优条件进行反应，通过产率验证方法的优越性。最后将先前所得的所有数据归纳总结，找出原因并得出最终结果。
溴代苯酚的Suzuki偶联反应有几大优点，一，反应条件不苛刻，可允许多种活性官能团存在。二，反应副产物较少，并且反应的无机副产物是无毒易除去的，可以用于工业化生产。三，芳基硼酸酯类原料在空气中比较稳定，对水不敏感，可长期储存且毒性较小。四，针对本次的特定反应而言，Suzuki偶联可以对特定位置和区域选择性引入较复杂的取代基，为后期的氢化和脱叔丁氧羰基打下良好的反应基础。五，以哌啶连接苯酚为主体的药物如凯托米酮广泛应用于神经性疾病，对其中间体的优化具有重大意义。目前Suzuki交叉偶联已逐渐成为现代有机合成碳-碳键最有效的方法之一，其具备的以上优点让该反应的优化备受关注。若能以最优的原料配比，最适宜的反应环境得到较高的产率，在现在乃至今后的有机合成中都是一笔宝贵的财富！
2. 文献综述
Suzuki偶联反应研究和发展的文献综述
姓名：刘良超班级：药剂1201学号：120202113
摘要：Suzuki偶联反应是合成联苯芳烃化合物最有效的方法之一，其具有选择性高，官能团容忍性强，无其他有毒副产物等特点。钯催化的交叉偶联是今天化学家们拥有的最为先进的工具，大大的提高了创造先进化学物质的可能性。进年来，催化化学已经成为药物合成的研究热点，本篇综述致力于Suzuki偶联反应的研究及其在有机合成中的应用和进展。
3. 设计方案和技术路线
本篇论文致力于研究溴代苯酚Suzuki偶联反应的优化，通过查阅和整理相关资料，并积极与导师沟通讨论吸取意见，初步制定以下研究方案和技术路线。
首先用经典的催化体系在原料邻溴苯酚和N-叔丁氧羰基-1,2,5,6-四氢吡啶-4-硼酸频哪醇酯中进行反应，每隔一段时间取样，通过高效液相色谱实时监控，准确得出产物叔丁基4-（2-羟苯基）-3,6-二氢吡啶-1（2H）-羧酸酯的峰值和未反应原料的峰值，实时得出反应的进行程度及产物的含量，然后对于最优的催化体系，通过调节催化剂的用量，碱性浓度的强弱，溶剂量的大小等因素，再经高效液相实时记录分析并推断出该反应所需的最优条件，必要情况下可加大原料用量，使用所得最优条件进行反应，通过产率验证方法的优越性。最后将先前所得的所有数据归纳总结，找出原因并得出最终结果。
4. 工作计划
2022年1月4日至2022年2月21日，拟定论文课题名称，查阅并整理相关文献资料，初步制定研究方案和技术路线。
2022年2月22日至2022年3月13日，完成文献综述和开题报告。
2022年3月14日至2022年3月20日，终定实验方案，进行实验准备。
5. 难点与创新点
Suzuki反应（铃木反应），也称Suzuki偶联反应，是在过渡金属催化的芳基偶联反应中，在零价钯配合物的催化下，芳基或烯基的硼酸或硼酸酯与氯，溴，碘代芳烃或烯烃发生交叉偶联。该反应因具有反应条件温和，可容忍多种活性官能团，受空间位阻影响不大，产率高以及芳基硼酸经济易得且对潮气不敏感等优越性而成为普遍适用的C-C键偶联方法。该反应广泛应用于天然产物，液晶材料以及药物中间体的合成中。铃木章凭借研发有机合成中的钯催化交叉偶联与美国科学家理查德赫克,日本科学家根岸英一共同获得2010年诺贝尔化学奖。
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