1. 研究目的与意义
随着社会节奏的越来越快,人们所要面对的竞争和压力也越来越大,这就造成了我国精神病患者增长的一个发展趋势。现有精神病症如:唐氏综合症(认知障碍、缺损)、阿耳茨海默氏病(认知损伤)、帕金森氏病(运动障碍)、睡眠障碍等。患者往往会出现语言混乱、行为怪异、性格反常、意志减退、思维破裂等现象,这就让很多人对患病人群望而生畏。近年来抗精神病药物的研制方面有了很大的进展,为精神分裂症的治疗提供了更多的选择。目前精神分裂症的临床治疗主要以药物治疗为主。
(用于治疗精神障碍、认知障碍等)
而在治疗这一类疾病的药物中,3-甲氧基环丁基甲酸则是一个重要的中间体,研究其合成具有重要意义。本课题旨在打通合成路线,并优化合成工艺。
2. 课题关键问题和重难点
关键问题:
1.设计合理的路线来得到3-甲氧基环丁基甲酸化合物,根据所得产物的特性来确定反应条件以及相应的试剂。
2.拟对同一合成方法的溶剂、时间、温度等不同因素的比较,确保原料的最低消耗,优化合成条件
3. 国内外研究现状(文献综述)
本课题研究的是化合物3-甲氧基环丁基甲酸(3-methoxycarbonylcyclobutanecarboxylicacid)的合成方法。该化合物是治疗唐氏综合症、阿耳茨海默氏病、帕金森氏病等精神病症的临床药物的重要中间体。为了得到3-甲氧基环丁基甲酸化合物,我们必须要先得到1,3-环丁烷二羧酸化合物。
方案一:
4. 研究方案
本实验主要采取第三种方案作为合成目标化合物的路线。
路线如图:
5. 工作计划
(1)1周-2周:查阅文献、设计中间体及合成路线和确定部分反应条件,完成开题报告,做论文实验的准备工作(3000汉字的英文翻译并附原文;毕业设计报告(论文)一份,字数不少于10000汉字,要求符合规范化格式;毕业设计业务总结一份(进入学生档案))。
(2)3周-10周:完成化合物的合成(按指标合成出3-甲氧基环丁基甲酸化合物,并要求足够的纯度)。
(3)11周-12周:开展3-甲氧基环丁基甲酸化合物合成的优化工艺。
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