1. 研究目的与意义
近几年来，肿瘤化疗取得了相当的进步，肿瘤患者生存时间明显延长，特别是对白血病、恶性淋巴瘤等的治疗有了突破，但对危害人类生命健康最严重的、占恶性肿瘤90%以上的实体瘤的治疗未能达到满意的效果。
药学家和肿瘤学家越来越深刻地认识到：要提高肿瘤治疗的疗效，必须从肿瘤发生发展的机制着手，才能取得新的突破性进展。
近年来，分子肿瘤学、分子药理学的发展使肿瘤本质正在逐步阐明；大规模快速筛选、组合化学、基因工程等先进技术的发明和应用加速了药物开发进程；抗肿瘤药物的研究与开发已进入一个崭新的时代。
2. 课题关键问题和重难点
1.生产成本的控制。
2.发烟硝酸和浓硫酸比较危险，使用时一定要多加注意，做好防范措施。
3.每一步反应做完一定要做好液质检测和核磁检测来确保反应结束。
3. 国内外研究现状（文献综述）
本课题研究的是通过多步反应制备①，而本人的任务是负责制备是制备①的重要中间体，制备过程投料量大，时间长，工作量大，一些反应物或催化剂存在一定的危险性。
实验过程中将用到核磁共振波谱仪、waters质谱仪、气相色谱仪等仪器。
方法一： 化合物III-1的合成三乙胺加入到化合物II-1的二氯甲烷溶液中，冷却到0度，向其中加特戊酰氯的DCM溶液。
4. 研究方案
步骤1：0000512-098-01的制备：称量SM (50.0 g，0.515 mol，1.0 eq)于1000 mL圆底烧瓶中，室温下加水(460 ml)搅拌溶解，再分批加入碳酸氢钠(129.5 g, 1.54 mol，3 eq)，加完后继续搅拌10分钟；然后向反应体系中滴加乙酸酐(98 ml，1.03 mol，2 eq)，并控制滴加速度防止产生大量气体造成冲料，约50 分钟加完，此时产生大量泡沫状白色固体；之后反应体系于115度油浴中搅拌回流2小时，固体逐渐溶解至澄清，停止加热，冷却至室温，即有大量白色晶状固体析出，过滤，固体用水洗(50 ml*2)，干燥，得白色固体48.2 g，收率67 %。
1H NMR (400 MHz, DMSO-d6) δ (ppm) ：11.97 (s, 1H), 10.26 (s, 1H), 6.22 (s, 1H), 2.17 (s, 3H), 1.96 (s, 3H)。
步骤2：0000512-099-01的制备：量取浓硫酸(380 ml，约6.8 mol，18 eq)于1000 mL圆底烧瓶中，冰水浴冷却下，分批加入0000512-098-01 (52.0 g，0.373 mol，1 eq) ，不断搅拌溶解，30分钟加完，再搅拌数分钟至几乎完全溶解；然后再向体系中滴加发烟硝酸(27 ml，约0.55 mol，1.5 eq)，30 分钟加完；大约40分钟后LCMS检测反应完全，搅拌下将反应体系缓慢倾倒于1000 g碎冰中，立刻析出大量白色固体，过滤，固体用水洗(50 ml*2)，减压干燥得白色固体48.4 g，收率70 %。
5. 工作计划
1月 1日~1月03日查文献资料，完成开题报告，做论文实验的准备工作1月 4日~1月09日原料采购1月 6日~1月18日原料到货，小试原料的质量的可靠性，通一遍路线3月 2日~3月 6日完成第一步3月 9日~3月13日 完成第二步3月16日~3月20日 完成第三步3月23日~3月27日 完成第四步3月30 日~ 5月20日毕业论文撰写及毕业设计答辩
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