1. 研究目的与意义
手性化合物由于其特殊的生物活性,已经在医药、农药、材料、香精香料及昆虫信息素和激素等方面得到广泛的应用。
近年来,用手性技术不对称催化合成手性化合物及其手性中间体已经引起了学术界和企业界的重视,成为研究开发的热点。
(S)-(-)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯是一种重要的手性药物中间体,可用于合成HGM-CoA还原酶抑制剂和β-1,4-二氢吡啶类钙离子通道阻断剂等药物,具有重要的应用价值。
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2. 课题关键问题和重难点
(S)-(-)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯性质:比旋光度-14.5(c=neat),沸点93-95C5mmHg(lit.),密度1.19g/mLat25C(lit.),折射率n20/D1.453(lit.),闪点109C,储存条件RefrigeraChemicalbooktor,酸度系数(pKa)13.230.20(Predicted),形态Liquid,颜色Clearcolorlesstoyellow,旋光性(opticalactivity)[α]23/D14,neat。
对原料(S)-(-)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯进行氢谱结构确认、定量核磁含量的测定、使用气相色谱仪、反相高效液相色谱仪对其纯度的测定、使用正相高效液相色谱仪对衍生物及异构体手性纯度的检测、使用水分测定仪测含水量以及使用旋光仪对物料比旋度的测定,还有紫外检测、理化性质检测(溶解度、折射率)、质谱检测等,最后通过Mass对分子量检测及验证。
在测定(S)-(-)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯需要选择合适的溶剂来稀释,在实验过程中,曾尝试多种溶剂,最终都没有得到一个很好的峰型。
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3. 国内外研究现状(文献综述)
有图标,详细见附件
4. 研究方案
见附件
5. 工作计划
见附件
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