沙格列汀手性杂质的合成开题报告

 2022-09-07 20:27:37

1. 研究目的与意义

.沙格列汀是一种强效选择性二肽基肽酶-IV抑制剂,可特异性抑制DPP-IV从而延长内源性胰高血糖素样肽-1(和葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽的作用时间,促进胰岛索的分泌,通过多机制的作用,保护胰岛a和B细胞,发挥持续安全的降糖功效。

2011年5月5日,Sax在中国获得上市批准(商品名 安立泽)用于治疗TZDM。

手性杂质作为药物质量控制研究的对照品,对优化生产工艺和提高药品质量有重要意义。

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2. 课题关键问题和重难点

.二、课题关键问题及难点(300左右字)关键问题1.沙格列汀手性杂质的研究背景2.合成路线及优化3.中间体合成的工艺优化4.实验仪器与试剂难点1.实验涉及的反应机理2.衍生物的合成及体表特征3.衍生物的含量测定4.衍生物的结果及归属解析

3. 国内外研究现状(文献综述)

.三、文献综述(或调研报告)(1200字左右)沙格列汀片是一个降糖药,沙格列汀是属于二肽基肽酶竞争性的抑制剂,能够降低肠促胰岛素的失活速率,增高血药浓度,从而以葡萄糖依赖性的方式减少2型糖尿病患者空腹和餐后血糖的浓度。

这个药物在临床上主要可以用于2型糖尿病的患者,它可以单独使用,一般来说是要在饮食和运动基础上,进行协同的治疗,另外沙格列汀片也可以联合治疗,能够与二甲双胍或者是胰岛素起到协同治疗的作用。

总之,沙格列汀片主要是属于降糖药,可以降低患者的血糖,用于2型糖尿病的患者。

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4. 研究方案

.四、方案(设计方案、研制方案、研究方案)论证(不少于100字)通过查阅文献资料和在企业中进行合成实验,对于沙格列汀关键中间体的制备进行研究分析。

在一个综合实验室,在相关分析、合成等人员的帮助下,熟练使用磁力搅拌器,加热搅拌一体机,旋蒸仪,高效制备液相等主要仪器进行沙格列汀关键中间体的制备,沙格列汀关键中间体确定以及定量、定性分析,探索与其相关的机理。

本文主要框架:第一章:绪论第二章:沙格列汀基本特性和机理研究第三章:沙格列汀关键中间体的制备第四章:沙格列汀关键中间体的制备的意义和展望第五章:结束和感谢语

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5. 工作计划

.五、工作计划(不少于300字)20-21-1学期第19周:完成任务书、开题报告20-21-1学期第20周:修改任务书、开题报告,并对于毕业设计实验过程中所需要的实验药品进行梳理,提高药品采购订单20-21-2 学期第1周:完成任务书的确认,准备和检查好实验所需要的仪器、药品,开始进行毕业设计20-21-2 学期第4周:完成外文翻译、开题报告,经指导教师确认后上传毕设系统。

并根据指导教师对开题报告填写的教师意见进行修改。

20-21-2 学期第6、7周:完成毕业设计任务量一半以上,通过实习和与校外辅导老师的交流筛选出较佳的制备工艺。

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