1. 研究目的与意义
盐酸罗哌卡因作为近年来一种新型局部麻醉药物已广泛用于临床以及药理学研究。
盐酸罗哌卡因作为局部麻醉药物,除在术后镇痛外,在晚期癌痛以及三叉神经痛等顽固性的控制与治疗上有着越来越广泛的应用。
但是局部麻醉药物一次给药最长能够维持6~12h的镇痛时间,为了避免在镇痛期重复和持续用药给患者带来不便,为此需要制备可延长镇痛时间长效麻醉制剂,而近三十多年来微胶囊包裹技术广泛的应用于医药制剂的缓释、控释技术,其特点是基于可生物降级共聚物包裹药物已达到对药物的保护、气味遮蔽、缓慢释放,延长药效的目的。
2. 课题关键问题和重难点
本论文研究中,拟采用乳液的溶剂蒸发法和溶剂提取法制备盐酸罗哌卡因-聚己内酯微胶囊。
考察各种因素如乳液类型、分散相/连续相比例、搅拌速度等对于制备过程以及微胶囊产品的影响。
采用显微镜和SEM拍照表征微胶囊形貌;采用紫外分光光度法测定微胶囊包载效率;采用体外释放测定微胶囊的释放曲线等。
3. 国内外研究现状(文献综述)
一 、 概 述微胶囊技术是指利用成膜材料将固体、液体或气体囊于其中,形成直径几十微米至上千微米的微小容器的技术。
微胶囊内部装载的物料称为芯材(或称囊心物质),外部包囊的壁膜称为壁材(或称为包囊材料)。
微胶囊有多种分类方法:从芯材看,可分为单核和复核微胶囊;从壁材结构看,可分为单层膜和多层膜微胶囊;从壁材组成看,可分为无机膜和有机膜微胶囊;从透过性看,又可分为不透和半透微胶囊,半透微胶囊通常称为缓释微胶囊。
4. 研究方案
(1) 利用乳液溶剂蒸发/萃取法制备不同因素水平下的药物微胶囊/微球;(2) 对制备的产品进行性能表征,以包药率、载药率为药物微胶囊/微球的性能评价标准,并设计正交实验;(3) 分析正交实验的结果,并制备最优化组合条件下的药物微胶囊/微球,并对其进行体外释放表征以及颗粒尺寸大小、形貌的表征;(4) 利用乳液溶剂蒸发/萃取法制备不同条件下的空白样微胶囊/微球; (5) 对样品形貌进行表征,建立数学模型,探讨形貌与制备条件的关系;
5. 工作计划
第1周:查阅、收集相关文献资料,设计实验方案,撰写开题报告,外文文献翻译 。
第 2-4 周:盐酸罗哌卡因聚己内酯微球的制备。
第 5-7 周:盐酸罗哌卡因空白样微球的制备。
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