1. 研究目的与意义
白藜芦醇是一种天然二苯乙烯类活性物质,具有抗炎、抗菌、抗突变、抗氧化、抗自由基、抗癌以及预防动脉硬化、防止冠心病、降低血清和肝脏的脂质、保护肝脏等多方面的活性,且被美国《抗衰老圣典》列为100 种最热门有效的抗衰老物质之一。
但由于白藜芦醇化学性质不稳定且水溶性差,因此存在口服吸收性差、生物利用率低、难以持久作用等缺点。
纳米脂质体作为一种新型药物载体,是以卵磷脂、胆固醇等为膜材对目的物质进行包封,制成的一种具有类似生物膜结构的双分子层囊泡 ,具有稳定性好、靶向性强、可延缓释放、无免疫毒性等特点,成为近年来现代医学和食品功能化学共同关注的焦点。
2. 课题关键问题和重难点
采用逆向蒸发法制备白藜芦醇纳米脂质体,因逆向蒸发法因存在溶剂残留及磷脂成分氧化问题使纳米脂质体安全性降低。
乙醇注入法设备简单,安全无毒,但注入速度不易控制,且生产周期较长。
超声法制备白藜芦醇纳米脂质体工艺简单,且粒径分布范围窄,但其操作过程要求缜密,超声时间过长易导致脂质体结构的破坏,且超声所需要的能量较大。
3. 国内外研究现状(文献综述)
通过 Science Direct、CNKI 系列数据库对国内外藜芦醇相关文献进行统计发现,近十五年来白藜芦醇相关研究的文献数量呈逐年增长的趋势。
1997年国际期刊上白藜芦醇相关文献为 59 篇,2011 年白藜芦醇迅速增至 1568 篇,增幅近 25 倍。
国内白藜芦醇相关研究也迅速开展,1997 年发表相关文献 5 篇,1998 -2011 年大幅增至 2541 篇,且近 3 年来每年文献数量达 350 篇以上。
4. 研究方案
查文献中最优制备工艺条件为 m(卵磷脂):m(胆固醇):m(白藜芦醇)=10:2:1、乳化剂 Tween 80、乳化剂用量 0.2%(m/m)、冻干保护剂甘露醇使用量 2%(m/m)、油水相体积比为 1:101.称取10mg 卵磷脂、2mg 胆固醇和1mg 白藜芦醇溶解于30mL 无水乙醇,水浴加热搅拌溶解至溶液澄清温度(40~50℃)。
2.匀速注入到含2%甘露醇和0.2% Tween 80 的300mL蒸馏水水相中,300~400r/min 搅拌15min(看情况而定),35℃条件下减压去除有机溶剂。
3.将得到的脂质体溶液自然冷却到室温,放置在合适的条件下保存。
5. 工作计划
3.1-3.18制备白藜芦醇脂质体,先称取10mg 卵磷脂、2mg 胆固醇和1mg 白藜芦醇溶解于30mL 无水乙醇,水浴加热搅拌溶解至溶液澄清温度(40~50℃)。
然后匀速注入到含2%甘露醇和0.2% Tween 80 的300mL蒸馏水水相中,300~400r/min 搅拌15min(看情况而定),35℃条件下减压去除有机溶剂。
再将得到的脂质体溶液自然冷却到室温,放置在合适的条件下保存。
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