1. 研究目的与意义
内容:1.筛选合适醌类底物、合适的氟化底物以及正确的合成策略。
2.优化试验条件,提升产率。
3.底物适用性研究。
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2. 文献综述
醌类化合物的药理活性及其氟取代的研究进展
刘松颖15药物制剂 048015117
摘要:醌类化合物属于天然生物活性分子,广泛存在于100多种高等和低等植物的各个部位中,包括萘醌、菲醌、苯醌和蒽醌,大多数具有抗肿瘤作用,它在许多癌症中都有应用和研究,作用机制涉及多种途径,发挥促进凋亡、抑制增殖、诱导自噬、抑制血管生成和细胞侵袭迁移等多种作用。而对醌类化合物的分子结构进行合理的修饰是增强其生物活性和类药性的有效方法,氟原子的引入能够赋予有机分子独特而有利的生理化学性质,从而改变其药理学性质。本文总结了醌类化合物的氟代反应及其药理活性的研究进展。
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3. 设计方案和技术路线
研究方案:
1.查文献,筛选合适醌类底物、合适的氟化底物
2.以合适的底物,进行反应条件探索
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4. 工作计划
2022年1-2月 文献检索,学习醌类化合物的氟取代反应的相关知识
2022年3月 完成开题报告并进行实验前期的准备
2022年3-5月 优化反应条件,研究底物适用性
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5. 难点与创新点
1.该反应为新的醌类化合物的合成策略
2.氟代醇低毒廉价,反应更安全、绿色环保
3.通过自由基反应,实现了对醌类化合物的结构修饰
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