1. 研究目的与意义
毕业设计意义:有机化学与药物化学密不可分,与我们的生活,健康,医疗息息相关。
今天,药物化学家面临更大挑战,其特点是化学复杂性不断增加,需要反应具有广泛的应用性。
Francesco Minisci在杂环的修饰上做出了开创性工作,他的同名反应(Minisci Reaction)为杂环药物的修饰带来了春天。
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2. 文献综述
Minisci反应在药物修饰中的应用Minisci反应Minisci反应是指亲核性的碳中心自由基与缺电子的底物分子发生反应,生成新的碳碳键的自由基取代反应,尤其适用于芳环或芳香杂环。
20世纪60年代末期,意大利化学家F. Minisci在研究中发现许多亲核性的碳中心自由基能与一系列缺电子的底物分子(如缺电子烯烃以及质子化的杂环化合物)发生反应,生成新的碳碳键,后来被命名为Minisci反应[1-4]。
该反应实现了经典的付克反应无法实现的转化[5],能有效地合成取代的缺电子杂环芳烃,因此受到了极大的关注。
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3. 设计方案和技术路线
研究方案:1. 查文献,制备原料,鉴定原料结构,通过1H-NMR, 13C-NMR2. 以某一原料的Minisci反应为模版反应,进行反应条件探索3. 探索出最优反应条件,在最优反应条件下,实现对杂环化合物的修饰4.探索出最优反应条件,在最优反应条件下,实现对药物分子的修饰设计路线:实验前准备;反应条件探索;修饰杂环化合物;修饰药物分子。
4. 工作计划
处于原料准备阶段。
5. 难点与创新点
1. 实现了以醇为自由基前提的Minisci反应;2. 通过Minisci反应,实现了对杂环类药物分子的修饰;3. 反应条件温和,在光照下即可实现。
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