具有温敏变形性特征的复合磷脂传递体的构建开题报告

 2023-01-09 09:21:25

1. 研究目的与意义

经皮给药现已成为一种重要的给药途径而被研究者们重视,它可以避免肝脏的首过效应和对胃肠道的刺激,并能达到缓释长效的作用,提高了患者的顺应性。

但是皮肤的屏障功能使药物的有效成分通过皮肤吸收的生物利用度大大降低,直接影响了其经皮给药后药效的发挥。

传递体(transformsome)又称为柔性脂质体(elasticliposomes),其最基本的特性是在脂质体磷脂双分子层中掺入边缘活性剂(edgeactivator, EA),从而赋予传递体高度的变形性,可以显著促进药物的透皮吸收,提高生物利用度。

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2. 文献综述

复合磷脂脂质体的研究进展摘要:复合磷脂脂质体技术作为一种新型的脂质体制备技术拥有广阔的研究前景。

本文主要综述复合磷脂脂质体的研究进展,包括它的制备工艺、药剂学性质、均一相验证及相变温度等方面。

关键词:复合磷脂;脂质体;制备工艺;药剂学性质;相变温度 脂质体(liposome)是由磷脂双分子层构成的内部为水相的闭合囊泡,1965年Bangham[1]首先发现磷脂在水中能自发形成脂质体,1974年Gregoriadis[2]首先应用脂质体作为载体包裹药物。

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4. 工作计划

第一阶段:2022.02-03进行相关文献的查阅,确定实验技术路线和研究方案;第二阶段:2022.03-04复合磷脂组成的比较并确定最佳的复合磷脂组成;第三阶段:2022.04-05钙黄绿素释放度实验验证复合磷脂是否成为均一相;通过已确定的磷脂组成筛选最佳的边缘活性剂;第四阶段:2022.05-06 整理数据,撰写论文

5. 难点与创新点

1) 首次将复合磷脂技术应用于传递体,通过灵活设定相变温度控制变形性随温度的变化(即温敏变形性),有效解决目前传递体变形性与稳定性不可兼得的问题,在显著提高存放稳定性的同时还有望进一步提升透皮吸收与缓释效果。

2) 应用复合磷脂技术有望能够抵消载入中药成分或其他因素对传递体相变温度的可能影响,有望实现对相变温度的完全精准控制。

从而实现中药传递体(传递体也是一种脂质体)从单一成分传递体向有效部位传递体的跨越以及实现缓释长效,为中药经皮给药制剂的研究与开发奠定基础。

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