1. 研究目的与意义
内容：
以大黄酸为原料，经过脱水缩合反应、脱保护基Boc以及与钆离子的螯合等反应，合成磁共振成像造影剂
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2. 文献综述
基于大黄酸的磁共振成像造影剂的合成
14药学 042014138 赵磊
摘要：组织坏死是许多疾病的特征之一，如肿瘤、心肌梗死、中风、动脉粥样硬化等，磁共振成像造影剂能够用于区分病变坏死组织与周围正常组织，有利于疾病的诊断与治疗。研究发现131I标记的大黄酸用于心肌梗死成像表现出良好的效果，是一个优良的坏死组织靶向载体，故本次研究将以大黄酸为基础进行结构修饰，合成磁共振成像造影剂。
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3. 设计方案和技术路线
研究方案：
以大黄酸为原料，连接结构修饰的短链聚乙二醇，经过脱水缩合反应、脱保护基Boc以及与钆离子的螯合等反应，合成磁共振成像造影剂
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4. 工作计划
2022年1月-2月 资料收集与准备工作 2022年3月 开题 2022年3-4月 化合物合成分离纯化 2022年4-5月 化合物结构鉴定研究 2022年5月 论文撰写 2022年6月 毕业答辩 |
5. 难点与创新点
本课题组之前研究发现131I标记的大黄酸用于心肌梗死成像表现出良好的效果，是一个优良的坏死组织靶向载体，本课题组曾经以大黄酸为基础，连接烷烃链，经过一系列反应螯合钆离子，合成了磁共振成像造影剂，在肿瘤坏死部位成像效果良好，但是基于烷烃的性质，该造影剂水溶性较差。
本次研究将仍以大黄酸为基础，将连接臂换成短链聚乙二醇，并经过一系列反应与钆离子螯合，以期在能够成像组织坏死部位的基础上，提高造影剂的水溶性
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