1. 研究目的与意义
内容:1.依鲁替尼的基本信息2.依鲁替尼的临床药理学综述3.依鲁替尼原研合成路线4.依鲁替尼在国内原研现状意义:依鲁替尼，是首个 BTK 靶向治疗 CLL 的小分子药物。
它的获批，标志着慢性淋巴细胞白血病（CLL） 临床治疗的一个重大飞跃，为 CLL 患者提供了除化疗之外的一种新的一线治疗选择。
依鲁替尼正在进行多个适应症的临床试验，包括弥漫性大 B 细胞淋巴癌（DLBCL）、滤泡性淋巴瘤（FL）、多发性骨髓瘤（MM）及边缘区淋巴瘤（MZL），以及与其他抗癌药的联合用药的疗效评估，包括 Venetocla（ABT-199）在内，未来市场潜力良好。
2. 文献综述
依鲁替尼原料药的合成摘要; 依鲁替尼，化学式为 C25H24N6O2，相对分子质量 440.50，化学名为 1-[(3R)-3-[4- 氨 基 -3-(4- 苯氧基苯基 )-1H- 吡唑并 [3,4-d] 嘧啶 -1- 基 ]-1- 哌啶基 ]-2- 丙烯 -1- 酮，剂型为胶囊剂，规格 140mg/ 粒。
依鲁替尼最初由美国塞莱拉基因技术公司 (Celera Genomics) 开 发， 由 于 资 金 和 资 源 问题，2006 年将该小分子 BTK 项目开发权转让给 Pharmacyclics 公 司。
2011 年杨森制药介入与Pharmacyclics 合作开发，将其用于多种恶性肿瘤疾 病 的 治 疗。
3. 设计方案和技术路线
1.依鲁替尼的基本信息 依鲁替尼，化学式为 C25H24N6O2，相对分子质量 440.50，化学名为 1-[(3R)-3-[4- 氨 基 -3-(4- 苯氧基苯基 )-1H- 吡唑并 [3,4-d] 嘧啶 -1- 基 ]-1- 哌啶基 ]-2- 丙烯 -1- 酮。
2.依鲁替尼的临床药理学综述 依鲁替尼是在计算机辅助药物设计基础上得到的产物，其结构中含有特殊的 Michael 受体，可与BTK 的 ATP 催化中心附近的半磺胺酸 -481 通过共价键结合，从而不可逆地抑制 BTK 的活性。
3.依鲁替尼原研合成路线 合成路线一：药物发现路线
4. 工作计划
第一阶段：2022年3月上旬：文献综述思路形成，实验方案制定；第二阶段：2022年3月下旬：初步试验、实验条件选择；第三阶段：2022年4月至5月：进行实验研究；第四阶段：2022年5月至六月：整理数据，撰写论文。
5. 难点与创新点
1.基于 BTK 信号传导通路开发小分子靶向药物为 B 细胞恶性肿瘤的治疗提供了一条全新的途径。
2.有望把 慢性淋巴细胞白血病（Chronic lymphocytic leukemia, CLL)从死刑判决变成一种可控制的慢性疾病。
以上是毕业论文开题报告，课题毕业论文、任务书、外文翻译、程序设计、图纸设计等资料可联系客服协助查找。
