1. 研究目的与意义(文献综述包含参考文献)
环丙烷化合物具有多种生理活性,广泛地应用于医药和杀虫剂中,在医药领域如Imipenem 是近年发展起来的最有前途的β-内酰胺抗生素[1]之一,尽管它具有高度的抗生活性和对β-内酰胺降解的强抵制性,但它对动物和人体内肾的新陈代谢很敏感,这种新陈代谢可通过与 Cilastatin一起使用得到抑制。
Cilastatin是水解酶的抑制剂,(+)-1S-2,2-二甲基环丙烷羧酸是合成它的重要中间体;如新一代高效低毒农药拟除虫菊酯类化合物[2]具有许多其他农药不可比拟的优越性,在杀虫剂中环丙烷羧酸酯化合物具有优良的害虫防治活性。
手性金属配合物催化的不对称环丙烷化[3,4,5]反应,可以通过重氮乙酸乙酯[6]与烯烃进行环合加成反应,近几年来,手性金属催化剂在不对称环丙烷化反应中的成功应用,为不对称催化在光学活性环丙烷结构化合物[7]合成中的应用提供了良好的前景。
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2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案
1、本课题研究或解决的问题。
以水杨醛衍生物铜络合物为催化剂,合成手性的光学活性的环丙烷羧酸酯,研究环丙烷羧酸酯不对称制备方法,并研究其手性纯度以进一步提高其产率。
2、拟采用的研究方法(1)文献法 (2)观察法 (3)实验法3、研究思路 使乙酸铜和(s)-N-(5-硝基亚水杨基) -2-氨基-1,1-二(5-叔丁基-2-正丁氧基苯基)-1-丙醇反应得到酮络合物,将该酮络合物溶解在1-乙酰基-3-甲基-2-丁烯,再加入苯肼和1-乙酰氧基-3-甲基-2-丁烯溶液,随后滴加重氮基乙酸乙酯、1-乙酰氧基-3-甲基-2-丁烯和甲苯构成的溶液。
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