1. 研究目的与意义
一、毕业设计（论文）的内容1.软海绵素B衍生物中间体的合成2.化合物质谱鉴定3.化合物高效液相谱图测定4.化合物核磁共振氢谱鉴定二、毕业设计（论文）的意义 软海绵素B从一种稀有的日本海绵（Halichondria okadai） 中分离出一种聚醚大环內酯，是一种天然活性产物。
随后，软海绵素B被从更常见的Axinella，Phakellia和Lissodendoryx海绵中分离出来。
生物实验表明，它对于小鼠体内外的肿瘤细胞都具有良好的抑制作用。
2. 文献综述
软海绵素B及其衍生物的研究进展 钱浩 药学院 2013级制药工程班摘要：研究发现软海绵素具有良好的抗肿瘤活性，但其来源不足，又由于其具有32个手性碳原子，异构体极多，导致合成上的困难，限制了其应用，艾日布林是天然化合物软海绵素经过结构优化后的衍生物，这一改造过程，对于分子设计和化学合成来说都是极大的挑战，也使其抗肿瘤的应用成为可能，获得巨大的经济价值。
现将其研究进展综述如下。
关键词：软海绵素B；艾日布林；抗癌；药理作用；一．软海绵素B的来源及抗癌作用1985年，Hirata和Uemura从一种稀有的日本海绵Halichondria okadai 中分离出一种聚醚大环內酯，并命名为软海绵素B[1]，随后，软海绵素B被从更常见的Axinella，Phakellia和Lissodendoryx海绵中分离出来[2]。
3. 设计方案和技术路线
1、研究方案软海绵素B具有32个立体中心的大环聚酮结构，这意味着它拥有多达40亿个的异构体但只有一个具有抗癌活性，因此需要对软海绵素B的结构进行简化，通过一系列改进的到软海绵素衍生物艾日布林，进而对其中间体进行合成。
2、技术路线 图片无法显示，见附件
4. 工作计划
2022.1.4~2022.1.20：学习合成相关知识，积累药物合成经验。
2022.2.12~2022.4.12：完成软海绵素B衍生物中间体的合成。
2022.4.12~2022.4.26：完成软海棉素B衍生物中间体的质谱，核磁共振氢谱的分析。
5. 难点与创新点
已证明软海绵素 B 在体外抑制微管蛋白聚合、微管装配、βs- 微管蛋白交联、GTP及长春花碱与微管蛋白结合以及依赖于微管蛋白的GTP水解，其在体外及体内均已显示出抗癌特性。
而软海绵素B在自然界中的含量相当匮乏，每一吨的海绵中仅能提取400mg，严重限制了其研究，且软海绵素B天然产物具有32个手性中心，这意味着其有着多达40亿个异构体，合成相当复杂，通过结构优化之后的衍生物艾日布林，仅有19个手性中心，合成难度大大降低，合成过程中，利用重结晶而非柱层析，也大大降低了成本。
因此，需要对制备用作抗癌剂的软海绵素 B 衍生物的合成方法进行开发。
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