1. 研究目的与意义
青藤碱是从传统中药青风藤中分离得到的异喹啉类生物碱，具有抗炎、镇痛、免疫抑制等活性，临床主要用于治疗类风湿性关节炎。
青藤碱的作用机制尚不明确，其生物半衰期短,因此临床使用中因为用药剂量大，引起胃肠道不适，具有释放组胺而致皮疹等副作用,并且对光、热也不稳定,需要通过适当的药物化学方法改变其刺激性和不稳定性。同时，目前对青藤碱的研究主要集中在提取工艺的优化、抗炎机制和分析手段方面，而对其构效关系的研究较少，这极大地制约了对青藤碱的深入研究。因此，针对青藤碱的结构改造，发现新型的抗炎活性分子是当前青藤碱的研究重点。
青藤碱用于治疗类风湿性关节炎已经有悠久的历史。近年来对青藤碱的研究已经取得不少可喜的成果，临床上已经出现注射剂、贴剂、片剂和胶囊等。但是，青藤碱自有的毒副作用和化学不稳定性限制了其在临床的广泛应用。以青藤碱作为先导化合物进行结构改造和活性筛选，有可能为治疗类风湿性关节炎开辟一条新的途径，具有进一步研究的价值。我们相信，随着对青藤碱构效关系的研究不断深入，高效、低毒的青藤碱衍生物将被陆续发现，可以进一步推动青藤碱的深入研究。
2. 文献综述
青藤碱及其衍生物的研究进展
加德拉塔拉甫
摘 要：青藤碱(Sinomenine，SN)是提取自青风藤的生物碱，既往的研究表明 SN具有抗炎、镇痛、抗风湿、免疫抑制等药理作用。在临床上主要用于治疗类风湿性关节炎。其生物半衰期短,因此临床使用中因为用药剂量大，引起胃肠道不适，具有释放组胺而致皮疹等副作用,并且对光、热也不稳定,需要通过适当的药物化学方法改变其刺激性和不稳定性。目前青藤碱的研究主要集中在提取工艺，抗炎机制和分析方法方面，但对其构效关系的研究较少，因此针对青藤碱的结构改造，发现新型抗炎活性分子是目前的研究重点。本文主要总结近几年报道的新型青藤碱类衍生物及其药理作用，为下一步的深入研究打下基础。
3. 设计方案和技术路线
研究方案：
青藤碱属于吗啡喃类化合物，骨架主要由A、B、C、D四个环组成。其中，A环是苯环，B环是与A环相连接的半椅式六元环，C环是与B环相连的具有共轭不饱和酮结构的六元环，D环是含氮椅式六元环。
引入酯基和醚键。图见附件。
4. 工作计划
实验初期（2月底~3月初） 查阅、分析文献
3月 进行化合物A的合成：
4月 进行化合物B的合成：
5. 难点与创新点
青藤碱的结构修饰，之前文献有报道引入酯基，含氮基团可以增加其抗炎活性，但是上述两种基团的引入，目前还没有文献报道，因此可以以青藤碱为先导化合物通过上述两种基团的引入，筛选出抗炎活性增加的化合物，可以为风湿性关节炎的治疗开辟一条新的途径，具有进一步研究的价值。
上述两种化合物的合成可以有不同的几种方法，通过尝试多种合成途径，并对它们进行结构修饰，最终会选择最简易，可行的方法，使青藤碱的结构修饰更加简单化。
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