1. 研究目的与意义
甲磺酸卡莫他特( camostat mesilate ) , 化学名称: 2 - (二甲基氨基) - 2 - 氧代乙基4 - (4 - 胍基苯甲酰氧基)苯乙酸酯甲磺酸盐,常用作片剂等口服剂型。
甲磺酸卡莫他特为非肽类蛋白酶抑制剂,它的作用机制为口服后迅速作用于机体的激肽生成系统、纤维蛋白溶解系统、凝血系统及补体系统,抑制这些体系的酶活性的异常亢进,从而控制慢性胰腺炎的症状,缓解疼痛,降低淀粉酶值,临床上主要用于慢性胰腺炎急性发作[1]。
在国内未见文献报道有关其含量及有关物质的测定,为更好地控制甲磺酸卡莫他特原料的质量,本文建立了甲磺酸卡莫他特含量及有关物质测定的高效液相色谱法,且能有效地控制甲磺酸卡莫他特的含量[2]。
2. 课题关键问题和重难点
（一）、课题关键问题
1、甲磺酸卡莫司他的高效液相的方法开发问题：化合物保留时间较短，峰形差。
2、杂质方法学验证：分离度测试，检测限，定量性，纯度。
3. 国内外研究现状（文献综述）
（一）甲磺酸卡莫司他的简介
甲磺酸卡莫司他（camostat mesilate），化学名称为4-(4-胍基苯酰氧基) 苯乙酸-N,N-二甲基氨基甲酰甲酯甲磺酸盐，是日本小野药品株式会社开发的非肽类蛋白酶抑制剂，1985年1月首先在日本以商品名Foipan上市。药理实验表明：甲磺酸卡莫司他对胰蛋白酶、激肽释放酶、纤维蛋白溶酶、凝血酶、补体第一成分酯酶有很强的抑制作用，口服后迅速作用于机体的激肽生成系统、纤维蛋白溶解系统、凝血系统及补体系统，抑制这些体系的酶活性的异常亢进，从而控制慢性胰腺炎的症状，缓解疼痛，降低淀粉酶值，临床用于慢性胰腺炎急性症状的缓解。此外，本品还用于治疗弥
漫性血管凝血症。药理实验还发现，甲磺酸卡莫司他还具有抗癌、抗病毒等功效，并能有效降低蛋白尿，起到初步调理的作用，进一步的研究尚在进行中[1-4]。目前本品尚未在中国上市，亦无研制成功的报道。
4. 研究方案
检测 分别准确称量50mg干燥的甲磺酸卡莫司他样品和标准品，溶解到50ml水中。分别吸取5ml，加入5ml内标溶液，分别作为样品溶液和标准溶液。用2ul样品溶液和标准溶液用高效液相色谱法以以下的方法进行检测。计算卡莫司他峰面积的QT和QS比例。
C20H22N4O5.CH4O3S的重量= Ws*（QT/QT）
Ws:加硫酸卡莫司他标准品的重量（mg）
5. 工作计划
第1～3周： 查阅、收集相关文献资料，制定分析工艺的基本路线，撰写开题报告 。
第4～5周： 制定分析工艺的基本路线。
第6～7周：解决选用何种氧化剂可以提高反应的收率以及纯度。
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