一种酪氨酸蛋白激酶(JAK)抑制剂化合物的制备开题报告

 2022-09-25 09:52:24

1. 研究目的与意义

近年来随着对各类酪氨酸激酶在肿瘤细胞增殖过程中作用的不断探索和认识,酪氨酸激酶已经成为药物研发的重要靶点。

目前国内外已有十几种以酪氨酸激酶为靶点的激酶抑制剂类抗肿瘤药物上市,而且还有大量的化合物处于临床或临床前研究阶段。

酪氨酸激酶抑制剂绝大多数都是抗肿瘤药物,包括单靶点和多靶点酪氨酸激酶抑制剂。

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2. 课题关键问题和重难点

经过参考相关文献和查阅相关资料,我们设计出了合理的合成路线,预测在实验过程中可能会遇到如下难点

1.

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3. 国内外研究现状(文献综述)

通过查阅国内外文献,总结出了以下路线:

方法一:合成目标化合物2-(3-(3-(1H-吡咯[2,3-b]吡啶-4-基)-1H-吡咯[3,2-c]吡啶-1-(乙基磺酰基)氮杂环丁烷-3-基)乙腈:

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4. 研究方案

通过对合成路线的优化和成本审核,最终确定如下方案进行对目标化合物的合成:

该路线合成步骤较为简短,第一步选择了正确的离去集团实现了对苯环的亲电取代,有效的解决了芳香环之间碳碳成键比较难的问题,但是从而带来了副产物较多的问题,所以要通过柱层析的方法加以解决。通过查阅文献得知,方法一所用原料较之方法二所用原料更为便宜且易得,根据文献显示,方法一的最终收率高于方法二。

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5. 工作计划

2号1-2月26号: 查阅和翻译文献,收集企业相关资料,撰写开题报告,并提交指导教师审核批改。

2月27号-3月20号: 完成文献翻译,提交指导老师修改;修改并完善开题报告,然后进入设计

论文写作阶段,指导教师全程跟踪指导完成开题报告, 进入设计论文写作阶段,开始实验。

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