1. 研究目的与意义
沃替西汀(vortioxetine)化学名称为1-[2-(2,4-二甲基苯硫基)苯基]哌嗪，其双芳香基硫醚基胺类的结构，是抑郁药中的化学新结构类别。
沃替西汀是血清素1A的局部激动剂，和5-HT转运蛋白有很高的亲和力，使其与该转运蛋白结合后抑制人体对5-HT 的再摄取，从而起到抗重度抑郁症的疗效，但具体作用机制仍未完全清楚（该药目前并未在中国上市）。
经临床证实，沃替西汀在治疗抑郁症方面效果显著，且服用该药的患者在治愈后，复发的可能性也降低，因此有很好的研究应用前景。
2. 课题关键问题和重难点
关键问题：1、沃替西汀化合物的制备；2、沃替西汀化合物的结构确定以及定量、定性分析；3、采用过渡金属催化交叉偶联反应制备，探索的主要因素，确定和筛选出最佳的工艺路线；4、沃替西汀新盐单晶；5、通过XRD沃替西汀新盐单晶进行表征难点：1、沃替西汀化合物的制备：底物和制剂的选取、比例的控制以及制备方法工艺的确定；2、沃替西汀新盐单晶的制备与分析：与沃替西汀成盐的酸的选取，比例的控制以及对于单晶来说，其最准确可靠的结构分析方法是单晶 X- 射线衍射法，但该方法要求较高；2、实验误差分析与控制：本次课题研究的主要对象是沃替西汀，合成过程中反应时间均较长且反应温度较高，需考察反应过程中具体反应情况。
3. 国内外研究现状（文献综述）
沃替西汀(vortioxetine)化学名称为1-[2-(2,4-二甲基苯硫基)苯基]哌嗪，其双芳香基硫醚基胺类的结构，是抑郁药中的化学新结构类别。
沃替西汀于 2013 年 9 月 30 日由美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，用于成人抑郁症（MDD）的治疗。
抑郁症又称抑郁障碍，以显著而持久的心境低落为主要临床特征，是心境障碍的主要类型。
4. 研究方案
本文的设计思路是由苯并噻唑（化合物 1）通过溴化亚铜催化与 2,4-二甲基溴苯反应得到（化合物2），再与二（2-氯乙基）胺盐酸盐关环得到沃替西汀，再通过TLC，核磁进行表征。
本论文还针对沃替西汀水溶性低的问题，将其改造成盐，主要是将沃替西汀与有机酸或无机酸进行按比例，使用缓慢挥发法制备单晶，再使用XRD对其进行表征。
本文主要框架：第一章：绪论第二章：沃替西汀的基本特性和机理研究第三章：沃替西汀化合物制备及分析第四章：替西汀新盐单晶的制备及表征第五章：结束语
5. 工作计划
18-19-2学期第2周：完成任务书、开题报告18-19-2学期第3周：修改任务书、开题报告，并对于毕业设计实验过程中所需要的实验药品进行梳理，提高药品采购订单18-19-2学期第4周：完成任务书的确认，准备和检查好实验所需要的仪器、药品，开始进行毕业设计18-19-2 学期第4周：完成外文翻译、开题报告，经指导教师确认后上传毕设系统。
并根据指导教师对开题报告填写的教师意见进行修改。
18-19-2 学期第5-7周：完成毕业设计任务量一半以上，采用过渡金属催化交叉偶联反应制备，通过TLC，核磁进行表征。
以上是毕业论文开题报告，课题毕业论文、任务书、外文翻译、程序设计、图纸设计等资料可联系客服协助查找。
