β-咔啉酰肼及酰胺衍生物的抑菌活性研究开题报告

 2023-02-19 20:20:04

1. 研究目的与意义、国内外研究现状(文献综述)

1、课题意义与应用前景

中国是农业大国,但农作物的病虫害却严重制约了农业生产的发展,进而制约了中国的发展。大米是南方人民的主食,小麦是北方人民的主食,而单单就这两种作物上的病虫害就达上百种,稻瘟病、白叶枯病、赤霉病都威胁着粮食的产量,发病严重时,损失可达40。目前,种植抗性品种虽是防控作物病害的最经济、环保的方法,但在病害突发时期、病害严重时期,化学药剂仍是防控作物病害的主要手段。然而随着杀菌剂的长期、大量、不合理地使用,产生了农药残留、环境污染、病原物抗药性等问题,严重危害人类生存环境和健康。因此,开发环境友好型的生物源农药迫在眉睫。

植物中有很多具有杀菌抑菌的活性成分[1],它们杀菌效果好易于分解属于环境友好型物质,也正是由于这类活性成分易分解且结构复杂难于合成,限制了植物源杀菌剂的发展。β-咔啉生物碱就是这样一个具有抗肿瘤、抗病毒、抗氧化、抗菌等多种活性的植物源成分,研究表明β-咔啉生物碱具有广泛的药理作用,是一种很有潜力的化合物,其对小麦赤霉病菌(Fusarium graminearum Schw)、番茄早疫病菌(Alternaria solani )、茄立枯丝核菌(Rhizoctonia solani )和苹果腐烂病菌 (Valsa mali Miyabe et Yamada)有较好的抑菌效果[2]。另外,酰胺类杀菌剂是指结构中含有酰胺结构的有机杀菌剂[3]。自1966年,科聚亚公司成功开发第一个酰胺类杀菌剂——萎锈灵,迄今已有50年的历史[4]。这么多年来,酰胺类杀菌剂不断更新换代,在农药中仍占据不可或缺的地位。酰肼类衍生物不仅是重要的有机合成结构单元,而且它作为潜在治疗药物也蕴藏着巨大潜力,具有抗肿瘤、杀菌、抗疟疾、杀虫、抗病毒等广泛的生物及生理活性,该类化合物显示了广泛的应用和发展前景[5]。除此,酰肼基团具有强配位能力,这为将酰肼基团引入β-咔啉是取代位提供基础。

剩余内容已隐藏,您需要先支付后才能查看该篇文章全部内容!

2. 研究的基本内容和问题

(一)研究目标

(1)合成β-咔啉酰胺类化合物与β-咔啉酰肼类化合物并完成结构鉴定;

(2)完成β-咔啉酰胺类化合物与β-咔啉酰肼类化合物的生物活性测定;

剩余内容已隐藏,您需要先支付后才能查看该篇文章全部内容!

3. 研究的方法与方案

1.合成所需化合物;

2.进行现代波谱学检测(UV、IR、MS、NMR),确定化合物结构;

3.用滤纸片法,用二甲亚砜作为空白对照,氯霉素作为阳性对照,以五种农作物细菌病害病原细菌:水稻黄单胞菌(Xanthomonas yzae)、黄单胞菌稻生致病变种(Xanthomonasyzaepv.yzicola)、和欧文菌属(Erwinia)和丁香假单孢菌(Pseudomonas syringae)为测试对象,对化合物进行抑菌活性测定。

剩余内容已隐藏,您需要先支付后才能查看该篇文章全部内容!

4. 研究创新点

目前国内外对β-咔啉相关研究报道都是集中在癌细胞的抑制活性的机理研究,但是对于β-咔啉杀菌活性和机理的研究鲜有报道。

本项目率先进行β-咔啉酰胺类化合物和β-咔啉酰肼类化合物的合成,并测定对农用致病微生物的抑制活性。

剩余内容已隐藏,您需要先支付后才能查看该篇文章全部内容!

5. 研究计划与进展

(1)2018年7月-2018年8月 资料的收集与整理;

(2)2018年8月-2018年10月 完成化合物合成工作;

(3)2018年10月-2018年11月 对化合物进行结构鉴定;

剩余内容已隐藏,您需要先支付 1元 才能查看该篇文章全部内容!立即支付

以上是毕业论文开题报告,课题毕业论文、任务书、外文翻译、程序设计、图纸设计等资料可联系客服协助查找。