新型异噁唑衍生物的合成及抗真菌活性研究开题报告

农药是确保农业稳产、丰产不可或缺的生产资料，其创新水平与引领能力，对粮食、食品和生态安全具有不可替代的重要意义。我国是目前世界上农药使用量最大的国家，每年用量接近200万吨，约占世界总使用量的30%。然而，由于我国新农药创制工作基础薄弱、起步较晚，目前市场的主要品种长期受制于外国跨国农药公司，造成了许多重大农作物有害生物的防控一直依赖活性低、用量大、残留多、安全性差的农药。然而过量和不合理使用高毒、高残留的农药品种极易导致环境污染、有害生物产生抗药性等一系列问题，严重威胁食品和环境安全。因此，寻找和研制高效、低毒、选择性强、环境相容性好的具有自主知识产权的新型药剂，是我国农业科技创新领域面临的重大机遇和挑战。

1.1含氮杂环类农药以及杀菌剂

近年来含氮杂环化合物在新型超高效农药创制中占有很重要的地位, 由于杂环类农药的开发应用，使现代农药达到了超高效、低公害，甚至无公害的新阶段。近年开发的新农药品种中有 80%是含杂环的化合物，其中又以含氮杂环化合物为主^[1]。在寻找结构新颖具有生物活性的化合物时,设计和合成各种含氮杂环化合物是非常重要的途径之一^[2]。

在国内外的农药研究中, 杀菌剂作为农药开发之中的热门，含氮杂环化合物由于其选择性好、活性高、用量少、毒性低以及在有害物生化生理反应中的特异性而成为研究的主体，近年上市的的含氮杂环类杀菌剂层出不穷。含氮杂环的化合物一般有吡咯、吡啶、嘧啶、咪唑以及三唑、噁唑、噻唑等几类。已有研究报道含有噁唑杂环的化合物表现出良好的抗菌、消炎、杀灭植物病毒功效和配位性能^[3，4]，在医药、农药以及配位催化领域有着广泛的应用。噁二唑杂环基团是一类重要的活性基团，它具有较好的杀虫、抗菌、消炎和抗癌等活性^［5-7］；其中含有噁二唑硫醚结构的衍生物在农作物病虫害防控方面的应用较为广泛，如对辣椒枯萎病菌、苹果腐烂病菌、油菜菌核病菌、水稻白叶枯病菌、烟草青枯病菌、小麦赤霉病菌、蔬菜灰霉病菌、小麦纹枯病菌和辣椒炭疽病菌等均有较好抑制活性。在这些化合物中不断涌现出一些具有划时代意义的新颖药剂,从而引起了人们的重视,成为在农药领域开发的热点之一^[8]。

1.2异噁唑等杂环杀菌剂开发进展

近年来,含氮杂环化合物在新型超高效农药创制中占有很重要的地位,在寻找结构新颖具有生物活性的化合物时,设计和合成各种杂环化合物是非常重要的途径之一,已成为较活跃的领域。

异噁唑是一类非常重要的含氮杂环化合物，是有机合成的重要先导骨架和母体，它们不仅在有机合成中是重要合成子和合成中间体，由它们衍生的化合物往往具有极高生物活性^[9]，因此在农药，医药和一些工业领域有着重要的作用。在农药开发中，噁唑化合物往往具有选择性好、活性高、绿色环保等优点而成为农药研究的主体也是当今农药开发的热点之一。

噁唑菌酮 恶霉灵 啶菌噁唑

图1 已上市噁唑类农药

参考文献

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